百草枯最初合成于十九世纪，当时用作化学指示剂(氧化还原指示剂)，1962年，作为除草剂用于农业，由于它对周围环境无害(与土壤接触后迅速灭活，因而无大气污染和残留，正因为此，此农药在全球广泛使用)，因而在全世界迅速推广使用。1966年英国医学家Bullivant首先描述了2例百草枯意外中毒死亡事件，随后，世界各地相继报道百草枯中毒病例。美国、加拿大、欧洲、日本、新加坡、香港等地区相继报道了大量的病例，至今有约上万例死亡报道。
国内台湾于1985年首次报道20例，大陆中山医科大学刘金来于1991年首次报道广州的2例病例，广东汕头市中心医院陈纪平医师等报道了汕头的20例病例，王海安医师等于1993年报道了海南岛的2例病例。以后大陆有大量的病例报告，上海、北京、武汉等地也陆续报道。至现国内约有数百例死亡病例。在1992年左右,全国的医生认识百草枯中毒就象2003年初认识非典时那样知之甚少，现在由于百草枯中毒的大量报道，越来越多的医生对百草枯中毒的了解开始增多。
仅日本而言，每年因百草枯中毒死亡病例在1000例以上，我国是个农业大国，死亡人数远比日本多，但由于基层医生对此中毒了解甚少，所以官方报道病例仅数百例，这不能不引起我们的重视。百草枯中毒总病死率为25%-75%，口服20%原液者则高达95%，已引起了全球性的关注。
每月有数千篇研究论文在各级期刊发表，可谓盛况空前。其研究领域已包括动物实验、基础、病理生理、临床。但讫今世界上仍未找到其特效的解毒治疗。
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