硝酸甘油作为一种缓解心绞痛的药物，的确具有一定的预防和治疗作用。它通过舒张容量血管，减轻心脏前负荷及通过舒张小动脉，减轻心脏后负荷，共同作用使得心肌耗氧量降低，缓解心肌供氧与耗氧之间的矛盾，迅速缓解心绞痛，是临床控制心绞痛急性发作的首选药物。它经舌下含化吸收迅速和完全，直接进入血液循环，使得血液浓度迅速提高，可在1～2分钟内即使心绞痛得以缓解。
虽然在理论上讲硝酸甘油也可以用于预防心绞痛的发作，但这种预防作用很有限，适用范围也很窄，仅仅对恶化进展、发作频繁的少数不稳定性心绞痛患者比较适用。一般要求用量要小，时间要短，并有一定的间隔期（6个小时以上）。而对于稳定性心绞痛患者来说，则不宜将硝酸甘油作为预防药物来使用。
如果将硝酸甘油长期作为心绞痛的预防用药，其弊大于利，原因包括：①硝酸甘油起效快，但作用时间短，一般只有十几分钟至数十分钟，这样就必须一日多次服药，否则起不到防治作用。②长期服用硝酸甘油容易产生耐药性，必须不断增加剂量才能获得效果。而如果用量过大则可能因血压降低或冠脉灌注压过低，兴奋交感神经，加快心率和心肌收缩力，从而增加心肌耗氧量，由此可能引起心绞痛发作。③近年的研究进展表明，长期使用硝酸甘油还可导致机体生成过多氧自由基，这种物质可损害心肌细胞和血管壁，最终使得冠心病患者的心血管风险增大。
综上所述，虽然硝酸甘油是控制心绞痛的主要药物之一，但最好是将它用来作为心绞痛发作时的急救药物，而不宜将它作为平时的预防用药。再说，硝酸甘油也不是惟一的抗心绞痛药物，还有其他多种药物，例如β受体阻滞剂，钙拮抗剂，以及中药如丹参片或丹参滴丸等，可在医生指导下合理用药，提高预防和治疗效果。
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