有人顾虑长期服药会产生耐药性，其实这种担心是没有必要的。因为各种药物交替使用，可减少耐药性的产生。若病情恶化（如发生急性心肌梗死），说明常用药物不再适合，须改换其他药物。
目前治疗心绞痛证实有疗效的药物大致分为四大类：
硝酸甘油酯类 常用于治疗冠心病心绞痛的基础药物，其中包括速效硝酸甘油，该药可在舌下含化，1～2分钟即可使胸痛缓解。由于硝酸甘油有扩张血管的作用，可造成血压下降，因此不可大量连续用药。另有一些药是属于作用持续时间较长的，如消心痛等，每次口服1～2片（也可在紧急情况下含服消心痛），每日1～2次，可预防心绞痛发作。
另外还有一种硝酸甘油贴片，用时将药膜贴在胸前等部位，每24小时更换一片。由于药物被缓慢、均匀地吸收，血液中药物浓度较为平稳，可防止夜间心绞痛发作，也可避免病人夜间起床服药，影响睡眠。
钙离子拮抗剂 常用的有异搏定（停）、心痛定等。此类药物主要作用是使钙离子进入细胞内，扩张冠状动脉。其中，心痛定还具有降低血压的作用，因此适用于高血压合并心绞痛的患者；而异搏定则具有抗心律失常的作用，适宜心绞痛合并某些心律失常的患者治疗。
β-受体阻断剂 常用的药物有心得安、氨酰心胺、倍他乐克等。这类药物除可减少心肌耗氧量外，还有明显减慢心率的作用。心绞痛发作合并心率快的患者，适宜用此类药物。哮喘患者禁用心得安。
中草药 中医认为冠心病心绞痛属于血淤、痰阻、阳虚等症，治疗以活血化淤、宣阳通痹、开胸祛痰为主。常用的中成药有冠心苏合丸、速效救心丸、复方丹参片、丹参滴丸、参芍片等。
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