据有关资料表明，头孢噻啶，头孢羟氨苄，头孢西丁，头孢美唑，头孢拉啶等第一、二代头孢菌素在用药期间应注意其肾脏损害。这些头孢菌素主要经肾小管周围毛细血管进入近端小管上皮细胞，再进入小管液。
在这一过程中，有些头孢菌素进入小管上皮细胞后选择性地与线粒体膜结合，引起能量代谢障碍，线粒体呼吸窘迫以致细胞坏死。有些可作为半抗原引起免疫炎性反应，累及肾小管间质，引起急性药物性间质炎。
多数情况下，头孢菌素所致肾脏损害大多发生在用药后1～3天内，少数发生在用药1周或数周内。其肾脏损害的表现有腰、腹部疼痛，肉眼血尿，体检有脐下压痛及双肾区叩击痛，实验室检查尿液呈洗肉水样或有血凝块，红细胞满布视野，尿蛋白多为阳性，肾功能不同程度降低。
一旦在用药期间出现上述症状、体征及尿检查异常，就应考虑药物致肾脏损害，需立即停药并给予足量液体输入，应用止血剂和地塞米松肌注或静滴，一般在3～7天左右尿常规及肾功能可恢复正常，临床腰、腹痛症状可缓解。
防范头孢菌素致肾损害的关键是积极避免各种危险因素，主要包括：①凡疑有肾功能不全或有肾脏病史者，应选择对肾脏无明显毒性反应的头孢菌素；②老年人慎用上述有肾脏损害反应的药物，能不用时则尽量不用；③药物剂量避免过大，疗程宜短；④患者若存在血容量不足，则先补足后给药；⑤不能与其他亦有肾脏损害反应的药物同用；⑥过敏体质，尤其是皮试阳性者禁用。
对大多数头孢菌素来说，并无明显肾脏损害副作用。因此，用药前要熟悉药物的作用和副作用，并结合病人状况合理选择，以保障用药安全。
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