最常见的草酸钙结石，草酸和钙结合后在尿液中沉淀下来就形成结石，这时最简单的化解方法就是拿柠檬酸来和草酸竞争，活性大的柠檬酸先和钙结合后就不会形成沉淀，接着再以镁或钾来和钙竞争，镁或钾和草酸结合也不会沉淀或结晶。换句话说，药物中只要增加体内尿液中柠檬酸和镁、钾这些成分，就可以用来预防肾结石产生。
而维生素B6是最经济的一种药物，它可以促使柠檬酸在尿液中与钙结合，减少草酸钙结晶的机会，可以用来预防草酸钙结石。氧化镁本来是消化药、软便剂，也可用来预防草酸钙结石。不过特别值得注意的是，镁本身也是发炎结石的成分，因此有发炎的尿液就不大适合使用。
另外一种药物成份是柠檬酸钾，它是目前最常用预防结石的药物，从过去的研究，发现尿中的酸碱值和柠檬酸值与尿路结石的形成有非常密切的关系。例如在酸性尿液中（pH值小于5.5），尿酸的溶解度极低，容易造成尿酸结石：相反的，在碱性尿液中（pH值大于7），则磷酸钙或磷酸表镁结石极易形成。这可从19─63%的尿路结石病人，其尿中柠檬酸低于正常值，被视为形成尿石的原因之一得到证实。由于柠檬酸钾可提供大量的柠檬酸和提升尿中的pH值，所以对于尿酸结石，低柠檬酸钙结石症和肾小管中毒症引起的钙结石症有非常突出治疗效果。
柠檬酸钾不只有上述功能，它还会造成尿中的钾离子升高和氨离子的降低。这是由于柠檬酸钾不但补充了柠檬酸，而且也补充了钾的缘故。但因为钾在体内的代谢很快，血中钾含量并无变化，所以对身体影响不大。后者则反映出柠檬酸钾确实碱化了尿液而使酸性的氨离子降了下来。
而从每日总尿量、草酸、磷酸盐、钠、镁、硫酸盐和尿酸等方面的观察发现，也并不受服用柠檬酸钾影响。通常有尿酸结石的病人，通常其尿中pH值都小于5.5，在用了柠檬酸钾以后，平均ph值可上升，且近九成的病人不再复发。至于低柠檬酸结石症适合以柠檬酸钾治疗，所有病人都会减少尿石形成，完全不复发的病高达九成五。对于肾小管酸血症并尿石症的病人，几乎所有病人都减少尿石形成，有近六成的病患有缓解症状的效果。
除了柠檬酸钾之外，预防尿路结石的药物还有降尿酸药Allopurinol，不但可治疗尿路结石也可预防高尿酸钙结石。对于有纯尿酸结石或高尿酸钙结石患者，每天服用200至300毫克的Allopurinol，大都能降低尿中的尿酸至正常范围，如有必要，还可增加剂量至600毫克。
不过，即使Allopurinol是非常安全的药物，医师提醒您，副作用偶尔还是会发生，诸如皮肤疹、肾功能不良、药物性肝炎和粒状白血球过多症等等，甚至造成Xanthine结石，万一出现这些症状时，必须停药观察。
另外，利尿剂也可预防尿路结石。由于利尿剂能抑制小肠吸收过多的钙，还会增加肾脏对钙的再吸收能力，降低尿中钙含量，所以肾性高尿钙症和吸收性高尿钙症患者最适合此种药物治疗。尤其是有高血压，并复发性结石钙病人，的治疗尤佳。相反地，原发性副甲状腺亢进症和肾小管酸血症则绝对禁忌服用利尿剂。
医师指出，病患在服用利尿剂治疗期间，约10%的病人有疲倦、全身乏力、嗜睡，甚至有精神过份激动的副作用，这可能是缺少钾所引起的，只要补充钾就可避免。如果有皮肤疹，严重头痛和晕眩、忧郁症、性欲丧失或胰脏炎，则需要停止服药。少数病人因长期服用Thiazide，尿中的镁、锌分泌增加，引起血中镁、锌值降低，但大都还是在正常范围之内。不过，如果在定期血液检查中有这样的情形发生，倒可以给予镁、锌补充物。如果在处方Thiazide时，能从较少的剂量开始（如25毫克，口服两次），则前述大部分的副作用将不会发生。
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