中医认为，其性味苦、辛、平。归肺经。有宣肺祛痰、排脓消痈之功，适用于咳嗽痰多，或咯痰不爽、胸膈满闷、咽痛嘶哑及肺痈胸痛、咳吐脓血、痰黄腥臭等。
桔梗广泛用于中药配方，如银翘解毒片、桑菊感冒片、牛黄解毒片、复方川贝精片、祛痰灵、痰咳净、健民咽喉片、小儿化痰止咳颗粒、神奇枇杷露等中成药，药物组成中均含有桔梗，并且是其中的主要药物。
药理研究表明，桔梗含桔梗皂甙，有祛痰、止咳、抗炎、解热作用。桔梗的水或醇提物均能使家兔血糖下降，在用药后降低的肝糖元亦可恢复正常，并能抑制食物性血糖上升。
常用验方
1.桔梗研末，每服3～9克，日服2次。适用于痰咳喘急。
2.桔梗、杏仁、知母、远志各6克，黄芩9克，水煎服。可治急、慢性气管炎。
3.桔梗30克，甘草60克，加水煎汤，分次温服。适用于肺痈、咳嗽胸满、脓痰等症：若减少药物的用量，如各用6～9克煎服，可治外感、咳痰不爽。
4.桔梗、炙枳壳各30克，加水煎汤，去渣，分2次服。可治伤寒痞气、胸部满闷。
5.桔梗6克，薄荷、牛蒡子各9克，生甘草6克，水煎服。可治咽喉肿痛。
6.桔梗6克，桔梗叶9克，桑叶9克，甘草3克，水煎服，日1剂，连服2～4天。可治热咳痰稠。
7.桔梗、半夏、枳壳、陈皮各4克，神曲、茯苓各5克，甘草1.5克。以上为3岁小儿用量，每日服1～2剂。可治疗小儿喘息性肺炎。
8.桔梗10克，生地黄30克，麦冬12克，甘草5克，水煎服，日1剂。可治疗急性扁桃体炎。
9.桔梗茶：桔梗10克，蜂蜜适量。将桔梗择净，放入茶杯中，纳入蜂蜜，冲入沸水适量，浸泡5～10分钟后饮服，每日1剂。可化痰利咽，适用于慢性咽炎、咽痒不适、干咳等。
