使用药物不当会诱发或加重心脏病变，如有些药物可引起心功能抑制、心肌病、心肌缺血、心瓣膜损害、心包炎等，甚至发生猝死。这就是“药源性心脏病”。
药源性心脏病近年来已引起临床医生的重视，多数药源性心脏病是由治疗心脏的药物所致。诸如洋地黄、地高辛是治疗心力衰竭的药物，但若过量使用，可诱发心律失常、房室传导阻滞或充血性心力衰竭。如果贻误治疗，会因心室纤颤而导致死亡。
奎尼丁是治疗心律失常的重要药物，然而当血液中的药物浓度超过每毫升６微克时，就会出现室性阵发性心动过速，甚至心室颤动，或诱发脑血管、冠状动脉栓塞，造成突然意识丧失，四肢抽动，乃致呼吸停止，这种现象称为“奎尼丁晕厥”。
利多卡因常用于防治急性心肌梗塞时的室性心律失常，但若用量过大或静脉注射过快，会导致血压下降或心搏骤停、严重者会因循环衰竭而死亡。用苯妥英钠治疗心律不齐时，若用药过量或静脉注射过快，会引起心动过缓，房室传导阻滞，甚至心跳停止。
有些药物在用于治疗其它疾病时，亦会产生心血管系统损害的毒副作用，如红霉素、磺胺类等静脉给药，有引起血栓性静脉炎和肺栓塞的危险。氨茶碱应用过量或用于快速静脉注射，可导致窦性心动过速，呼吸窘迫者会引起室颤。
故伴有心律失常的慢性阻塞性肺部疾病的患者，应当慎用氨茶碱。消炎痛会减少心肌血流量而诱发心肌缺血，对于原有轻度心肌缺血者，会加重其病情，对原有心绞痛者，可导致心肌梗塞，因而不能把消炎痛长期或大剂量地用于心功能不全的病人，患有心肌缺血或心绞痛者，则更应慎用。
此外，忧降宁、痢特灵亦不宜与利血平或胍乙啶合用，否则会因大量释放去甲肾上腺素从而导致血压急剧上升而发生危险。另有降压药六烃季胺等，由于具有对神经节的阻断作用，可使心输出量减少，因而诱发心绞痛及心肌梗塞，故此冠心病患者禁止使用。
为了预防药源性心脏病的发生，患者应当在医生指导下用药，并重视用药剂量和治疗时间及与其它药物的配伍禁忌，防患于未然。
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