利福平为细胞内、外杀菌剂，有强大的抗结核杆菌作用，能加强链霉菌和异烟肼的抗菌活性，兼有抑菌和杀菌的作用。利福平广泛分布到全身器官和体液，包括脑脊液。服药期间，尿、粪、唾液、痰、泪液和汗等呈橘红色，属正常现象。常见不良反应为恶心、呕吐、腹痛和腹泻等胃肠道症状，一般不严重。少数病人有药热和皮疹等过敏反应，较严重者出现肝损伤。利福平对麻风杆菌也有明显作用。
利福平+对氨水杨酸钠：会降低利福平吸收达50%，联用时服用应间隔6~8小时。
利福平+含抗组胺类药物：含抗组胺类药物（感冒清、抗感冒片、克感宁片）会降低利福平疗效。
利福平+钙通道阻滞剂：利福平具有肝药酶诱导作用，与钙通道阻滞剂（维拉帕米、硝苯啶等）同服会降低钙通道阻滞剂的作用。
利福平+洋地黄毒苷类药物：利福平促进肝药酶活性，使洋地黄毒苷类药物迅速分解降效。对于结核病患者伴有运动型呼吸困难症状的新功能不全，两药不宜联用。
利福平+含鞣质较多的中成药：如感冒宁片、四季青片、复方千日红片，均能使利福平失去活性，降低疗效，两者不宜联用。
利福平+有机酸类中成药：有机酸类中成药（山楂丸等）可增加利福平在肾小管的吸收，加剧肾毒性。
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