在常用的几千种药物中，有一部分属于水溶性、相对分子质量小的，可直接经肾脏由尿液排出体外，而大部分脂溶性、引对分子质量大的，必须在肝脏分解、转化为水溶性代谢物，使相对分子质量大的变为相对分子质量小的，再经肾脏由尿液或随胆汁经肠道排出体外。
正因为肝、肾承担着如此重任，才极易受到药物的损害。药物性肝损害既可以是体内肝毒性药物剂量的特异质反应；既可以是涉及肝实质细胞或胆汁分泌功能的急性肝损害。据不完全统计，有600多种药物可对肝脏造成不同程度的损害，而仅对个别患者尤其是、原有肝病、长期西欧酒及特异质者，可引起较为严重的肝损害。药物性肝损害因药物种类、剂量、使用时间及患者个体素质等因素的不同，发生率及严重性也不同，绝大多数患者无明显症状，仅发现转氨酶升高等肝功能异常，且一般都持续用药两星期以上的慢患者。所以，使用有肝毒性药物者，应每两星期至一个月查一次肝功能。
肾脏不仅是药物和药物代谢的主要排泄器官，也是仅次于肝脏的人体代谢器官。在对药物的摄取、转动、蓄积和排出过程中，由于药物分子与肾脏接触过多，或药物浓度过高，甚至发生结晶、免疫复合物沉积等，从而影响肾功能。引起肾毒性的药物有链霉素、灰黄霉素、阿司匹林等。药物性肾损害症状较明显，可观察到的尿量变化较大，如少尿、无尿或尿量增加，患者出现水肿、高血压、高血钾，化验可有血清尿素氮、肌酐异常升高等异常表现。故在使用有肾毒性药物治疗时，应经常查尿常规等，以便及时发现肾损害。
为了避免或减少发生药物性肝、肾损害
首先应做到医患之间的密切配合，患者应将自己的有关病史、药物过敏史告诉医生。在用药过程中应定期检查肝、肾功能，同时细致观察自己原有疾病的症状有无变化。
其次应按医嘱服药，不随意增加剂量、延长疗程或不规则用药。例如，庆大霉素等氨基糖苷类药物只要剂量适当，疗程不超过10天，则发生药物性肾损害的危险性大为减少。患有慢性疾病需长期使用经肝脏代谢的药物者，应注意适时更换品种，因为体内药物代谢酶的耗竭可使药物大量蓄积而产生毒性。
另外，在治疗期间，如已发生了肝、肾功能损害，就应立即停药，然后由医生根据药物性肝、肾损害的程度及时处理。如果发生了较为严重的药物性慢性肝炎，应适当休息、合理营养，以及进行对症治疗，而不要去盲目使用名不符实的。
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