口服降糖药有五大类，选择用药时，首先应根据患者肥胖与否进行划分，肥胖和超重者用二甲双胍，否则选用其他类降糖药。药物从小剂量开始服用，增加到中等剂量后，如果降糖效果不好，加用另一类降糖药。注意同类药物不能叠加，且磺脲类药物不能和格列奈类同服，其余可相互配伍。若使用二三种口服药效果仍不理想，应使用胰岛素治疗。下面，将分别阐述各类口服降糖药的特点和注意事项：
磺脲类：必须饭前服
磺脲类药物是传统的口服降糖药，属于内源性的胰岛素促泌剂，降糖作用快，能降低正常的血糖，因此有发生低血糖的副作用。使用这类降糖药，必须严格在饭前服用，剂量必须合适，患者外出需要随身携带糖果。不过，新一代的磺脲类降糖药有了缓释、控释剂型，一天仅空腹服用一次即可。磺脲类的代表药物有优降糖、达美康缓释片、瑞易宁、亚莫利、消渴丸（含优降糖）等。
二甲双胍：肥胖患者首选
二甲双胍是肥胖超重糖尿病患者的首选用药，它除了降糖，还有一定减肥作用。单用不会产生低血糖。二甲双胍降空腹血糖效果好，降餐后血糖力量稍弱。美国糖尿病指南建议二甲双胍作为全程治疗用药，即确诊后就开始使用，即使在加用其他降糖药甚至打胰岛素时，也一直使用。副作用主要为胃肠道刺激。二甲双胍不损害肾功能，但肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。
格列奈类：降餐后血糖
格列奈类降糖药也是胰岛素促泌剂，其调节餐后血糖效果好，所以又名“餐后血糖调节剂”，发生低血糖的几率较磺脲类药物少。服用时与第一口饭一起吃。其特点是药物代谢快，因此，合并轻度肝损害和肾损害的糖尿病患者也能服用。代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力）等。
胰岛素增敏剂：不受饮食影响
又名格列酮类降糖药，作用机制是增加胰岛素的效能。其作用持久，不受饮食影响，因此饭前饭后服用均可。单用不引起低血糖。一天服用2次。该药服用期间，需要注意是否有体重增加和呼吸困难的情况出现。心衰、水肿及肝功能不全患者禁用。代表药物有罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮（瑞彤）等。
α—糖苷酶抑制剂：与第一口饭同吃
该药抑制十二指肠分解淀粉的一种酶，使小肠对糖的吸收平摊到十二指肠、空肠和回肠。这样一来，餐后血糖的高峰变成了“丘陵”，可减少餐后高血糖对血管的损害。该药单用不降正常血糖。用法为与第一口饭同吃。副作用主要为胃肠胀气。目前有阿卡波糖（拜唐苹）和伏格列波糖（倍欣）两种。
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