根据是否对α1受体亚型选择性阻断和在血浆中的半衰期长短，前列腺增生治疗药物α受体阻滞剂可分为非选择性、选择性、长效选择性、长效高选择性等类别，
酚苄明
酚苄明属于非选择性α受体阻滞剂，对于α1和α2受体都有高度的亲和力。是第一个用于临床治疗前列腺增生的α受体阻滞剂，此前临床常用于外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤的治疗。
哌唑嗪
哌唑嗪是最早用于治疗前列腺增生的选择性α1受体阻滞剂，它能竞争性抑制小动脉和静脉平滑肌上的去甲肾上腺素受体。因为不影响α2受体，故不会引起明显的反射性心动过速，也不增加肾素的分泌。临床最多用于治疗轻、中度的高血压。
特拉唑嗪
特拉唑嗪是迄今研究最多且已广泛应用于临床治疗前列腺增生的α1受体长效阻选择性阻滞剂。相对哌唑嗪3~4小时的半衰期而言，其半衰期长达12小时，药物作用时间可持续约18小时。
坦索罗辛
坦索罗辛，商品名哈乐，它不仅半衰期长，而且选择性更高。因为α1受体又可分为α1A、α1B、α1D三种亚型，其中α1A受体主要分布于前列腺及尿道平滑肌，在前列腺内α1A受体占到所有α受体的70﹪，α1B主要存在于血管平滑肌。因此坦索罗辛在安全性、耐受性等方面、明显优于其他α受体阻滞剂。
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