首次发现葡萄柚汁与药物发生相互作用是在1990年，有人发现高血压患者同时服用非洛地平（缓释片称波依定，piendil）5mg和一杯葡萄柚汁（约200ml）后，非洛地平的生物利用度（即药物进入血液循环的相对吸收程度与速度）增加了164％～469％，平均284％，也就是说，血中药物浓度几乎增加了两倍，使患者血压显著下降，心率明显加快。患者改服橙汁，就没有这种相互作用。
另一试验也证实了这点，健康志愿受试者事先饮用葡萄柚汁4次，每次约200ml，再同时饮一杯饮料和口服波依定10mg，结果使受试者的最高血浆药物浓度（峰值浓度）增加32％～99％，心率增加，血压明显下降，并有头痛反应。以后相继发现，葡萄柚对其他地平类药物也有这种相互作用，例如，葡萄柚汁使硝苯地平（心痛定）10mg的生物利用度平均增加134％；使尼索地平生物利用度平均增加198％，峰值血浓度增加约4倍；使普拉地平（prani－dipine）2mg的生物利用度增加73.2％，峰值血浓度增加53％；使氨氯地平（缓释片称络活喜）5mg的峰值血浓度增加115％，生物利用度增加116％。
值得注意的是，葡萄柚汁还影响到高血压患者常用的一些其他药物，如镇静催眠药地西泮（安定），可使其生物利用度增加3.2倍，峰值血浓度增加1.5倍。此外对维拉帕米、咪达唑仑、三唑仑也有相似影响。
为什么会发生这种相互作用呢？主要是葡萄柚汁中含有的黄酮类柚苷和二羟佛手苷亭，能选择性抑制肠壁组织中的药物代谢酶，使上述地平类药物等的首过效应（指药物在进入全身血循环前，先被肝脏代谢一部分，使药效显著降低的作用）被抑制，从而使生物利用度和峰值血浓度显著增加，给患者带来了极为危险的不良反应。
值得注意的是，葡萄柚汁所含两种成分的半衰期（药物在体内消失一半所需时间）长达12小时，其影响药物代谢酶的作用可持续24小时，即使在服地平类药物前几小时饮用葡萄柚汁，也不可避免地会发生相互作用。
为了避免这种相互作用，高血压患者不宜饮用葡萄柚汁，应改用其他饮料。如果必须饮用时，至少要与服用地平类药物间隔12小时以上，或者在医师指导下适当减少地平类药物剂量。当然，高血压患者还是改用其他饮料最为安全。
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