糖尿病 (DM)是一组由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病群。 作为一种常见病、多发病,其并发症多,对人体健康的威胁大。 DM 发病逐年增多,已成为世界上继肿瘤、心血管病后第三位严重的慢性病。
4. 噻唑烷二酮类
噻唑烷二酮类化合物(TZDs)通过增强胰岛素的作用,而促进外周组织对葡萄糖的利用,对胰岛素分泌无影响,可增强肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性,增强内源性胰岛素的作用,从而达到降糖效果,被称为胰岛素增敏剂。TZDs为过氧化物酶增殖因子-活化因子受体γ(PPAR-γ)的配体,通过过氧化物酶增殖因子激活位于肝脏、骨骼肌、脂肪组织等胰岛素靶器官上的γ受体,调控糖的产生、转运和调节胰岛素应答基因的转录,还可调控脂肪酸代谢,从而增加胰岛素的敏感性和改善胰岛素抵抗,另外,TZDs还有降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平的作用。
研究证实,TZDs有治疗糖尿病、降低心血管疾病风险和降血脂作用,而不增加体重,不产生药物相关的低血糖;此类药尚有降低尿蛋白含量、降压和降脂的作用,且可联合用药,有较好的耐受性。TZDs对胰岛素分泌无影响,因此要求患者必须有胰岛素存在(胰岛β细胞还有一定的功能),不是胰岛素绝对不足,而是胰岛素相对缺乏,即对受体靶组织的敏感性降低,导致胰岛素不能充分发挥作用。
TZDs被认为是目前治疗2型糖尿病的较为理想的药物,包括吡格列酮和罗格列酮等,主要用于胰岛素抵抗的非胰岛素依赖性糖尿病,对肥胖型病人效果好。临床发现曲格列酮具有严重的肝毒性,已有使用曲格列酮导致肝坏死的报道,因此曲格列酮已于1997年被英国撤消,FDA已宣布停止使用。罗格列酮的作用机制尚未阐明,目前认为其主要是通过影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体的磷酸化、胰岛素受体数目、肝脏糖代谢及减少全身与局部组织的脂肪代谢等环节而发挥疗效。罗格列酮不良反应少,应用较安全,无低血糖和转氨酶升高的不良反应,可以作为以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖尿病的一线药物,是一类十分有前途的口服降糖药。由于TZDs有肝毒性,对有肝病和肝功能损伤者不用。
肝脏损害可能是TZDs这类药物的共同不良反应,对服用这类降糖药的患者应定期监测肝功能,第一年每2个月查一次。TZDs最佳服药时间为早餐一次顿服。
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甲下淤血不可除外。注意休息,减少活动,可予口服复方芦丁片改善血管通透性。